蘇州2022年8月9日 /美通社/ -- 北京時(shí)間2022年8月9日，開拓藥業(yè)（股票代碼：9939.HK），一家專注于潛在同類首創(chuàng)和同類最佳創(chuàng)新藥物研發(fā)及產(chǎn)業(yè)化的生物制藥公司，今日宣布，其自主研發(fā)的新型靶向雄激素受體(AR)的蛋白降解嵌合體(PROTAC)化合物GT20029治療雄激素性脫發(fā)和痤瘡的中國I期臨床試驗(yàn)已于2022年8月8日完成所有92名受試者入組給藥。GT20029基于PROTAC技術(shù)開發(fā)，是全球首個(gè)進(jìn)入臨床階段的外用PROTAC化合物。
該項(xiàng)在中國開展的I期臨床試驗(yàn)是一項(xiàng)隨機(jī)、雙盲、安慰劑對照研究，以評估GT20029（凝膠/酊）在健康受試者中單、多劑局部外用給藥的安全性和藥代動(dòng)力學(xué)等特征。該項(xiàng)I期臨床試驗(yàn)的主要研究者（leading PIs）為復(fù)旦大學(xué)附屬華山醫(yī)院張菁教授和武曉捷副教授，預(yù)計(jì)將于2022年Q4完成鎖庫并進(jìn)行數(shù)據(jù)分析。
臨床前研究顯示，GT20029通過降解AR蛋白可以有效阻斷AR的信號通路和其生理功能，在局部產(chǎn)生療效的同時(shí)，可以通過限制皮膚滲透達(dá)到減少全身藥物暴露以獲得更好的安全性。
開拓藥業(yè)創(chuàng)始人、董事長兼首席執(zhí)行官童友之博士表示："雄激素性脫發(fā)和痤瘡這兩個(gè)適應(yīng)癥都有巨大的未被滿足的臨床需求，開拓藥業(yè)作為首家研發(fā)外用PROTAC技術(shù)的公司，目前正在中美兩國開展GT20029的I期臨床試驗(yàn)，希望能為全球數(shù)億雄激素性脫發(fā)和痤瘡群體帶來更多創(chuàng)新有效的治療選擇，同時(shí)也為PROTAC技術(shù)運(yùn)用于局部表面的藥物靶點(diǎn)提供成功案例。"
關(guān)于GT20029
GT20029是開拓藥業(yè)基于PROTAC技術(shù)開發(fā)的外用化合物，通過降解雄激素受體蛋白可以有效阻斷雄激素受體的信號通路和其生理功能。針對雄激素性脫發(fā)和痤瘡，2021年4月，中國國家藥品監(jiān)督管理局藥品審評中心(CDE)批準(zhǔn)GT20029開展I期臨床試驗(yàn)。2021年7月， GT20029中國I期臨床試驗(yàn)完成首批受試者給藥。2021年7月，GT20029獲得美國食品藥品監(jiān)督管理局(FDA)的I期臨床試驗(yàn)許可。2022年2月，GT20029美國I期臨床試驗(yàn)完成首例受試者給藥。
關(guān)于開拓藥業(yè)
開拓藥業(yè)成立于2009年，專注發(fā)展?jié)撛?quot;best-in-class"和"first-in-class"創(chuàng)新藥物的研發(fā)及產(chǎn)業(yè)化，致力成為創(chuàng)新療法研究、開發(fā)及商業(yè)化的領(lǐng)軍企業(yè)。公司經(jīng)過多年的發(fā)展，以雄激素受體(AR)相關(guān)疾病為核心，研發(fā)多信道產(chǎn)品組合，產(chǎn)品覆蓋全球高發(fā)病率癌癥及其它未滿足臨床需求的疾病領(lǐng)域，包括新冠肺炎、前列腺癌、乳腺癌、肝癌、脫發(fā)和痤瘡等。開拓藥業(yè)前瞻性布局了包含小分子創(chuàng)新藥、生物創(chuàng)新藥及聯(lián)合療法的多元化產(chǎn)品管線，包括7款正在開展臨床研究的產(chǎn)品，如兩款雄激素受體(AR)拮抗劑、ALK-1單抗、AR-PROTAC化合物、PD-L1/TGFβ雙靶點(diǎn)抗體、mTOR激酶靶向抑制劑和Hedgehog抑制劑，以及正在進(jìn)行臨床前研究的ALK-1/VEGF雙抗和c-Myc抑制劑等。公司在全球擁有已獲得及申請中的80多項(xiàng)專利，多個(gè)項(xiàng)目被列為國家十二五、十三五"重大新藥創(chuàng)制"專項(xiàng)。2020年5月22日，開拓藥業(yè)正式在香港聯(lián)合交易所有限公司主板掛牌上市，股票代碼：9939.HK。歡迎訪問公司網(wǎng)站：www.kintor.com.cn
