和黃醫(yī)藥自主研發(fā)口服多靶點(diǎn)抗 VEGFR 創(chuàng)新藥物呋喹替尼在華獲批

"幸福"組合，子宮內(nèi)膜癌（EMC）治療方案   助力婦瘤患者重獲新生

上海2024年12月3日 /美通社/ -- 2024年12月3日，和黃醫(yī)藥正式宣布，其自主研發(fā)創(chuàng)新藥物呋喹替尼獲得中國(guó)國(guó)家藥品監(jiān)督管理局（NMPA）批準(zhǔn)，聯(lián)合信迪利單抗用于既往系統(tǒng)性抗腫瘤治療后失敗且不適合進(jìn)行根治性手術(shù)治療或根治性放療的晚期錯(cuò)配修復(fù)完整（pMMR）子宮內(nèi)膜癌（EMC）患者。

作為目前中國(guó)首個(gè)且唯一逾十年來(lái)在美^[1]、歐^[2]、日^[3]三大標(biāo)桿市場(chǎng)獲批用于治療結(jié)直腸癌的針對(duì)三種VEGFR亞型的選擇性抑制劑。2024年，呋喹替尼聯(lián)合信迪利單抗（"幸福"組合）通過(guò)國(guó)家藥品監(jiān)督管理局（NMPA）優(yōu)先審評(píng)，再次獲批新適應(yīng)癥，全新的"幸福"組合子宮內(nèi)膜癌（EMC）晚期治療，響應(yīng)廣大晚期子宮內(nèi)膜癌女性患者回歸正常生活的迫切需求。

全新"幸福"組合，開(kāi)啟晚期治療新思路

子宮內(nèi)膜癌（Endometrial Cancer, EC）是女性常見(jiàn)的惡性腫瘤^[4]，在2020年中國(guó)的新增病例為81964例，死亡病例達(dá)16607例^[5]，[6]。觀察過(guò)去30年的流行病學(xué)數(shù)據(jù)，EC的發(fā)病率呈現(xiàn)出顯著上升的趨勢(shì)，增幅達(dá)132%，且每年仍在持續(xù)增長(zhǎng)^[7]。子宮內(nèi)膜癌（EMC）早期患者在出現(xiàn)絕經(jīng)后出血癥狀時(shí)進(jìn)行及時(shí)治療，大多數(shù)可在子宮切除術(shù)后治愈。但是，晚期患者普遍面臨預(yù)后差和生活質(zhì)量低下雙重困境。

目前，子宮內(nèi)膜癌（EMC）晚期患者傳統(tǒng)治療以手術(shù)治療為主，輔以放療、化療或激素等系統(tǒng)治療。對(duì)于不適合接受根治性手術(shù)的患者，尤其是接受系統(tǒng)治療后疾病仍進(jìn)展的患者，治療的選擇較為有限^[8]，亟待尋找有效的后線治療方案，提高患者生活質(zhì)量。

此次呋喹替尼中國(guó)獲批主要是基于FRUSICA-1研究的數(shù)據(jù)支持。FRUSICA-1是一項(xiàng)多中心、開(kāi)放標(biāo)簽的II期子宮內(nèi)膜癌注冊(cè)隊(duì)列，旨在評(píng)估呋喹替尼聯(lián)合信迪利單抗（"幸福"組合）治療含鉑雙藥化療治療后疾病復(fù)發(fā)、疾病進(jìn)展或出現(xiàn)不可耐受的毒性的子宮內(nèi)膜癌患者。研究的主要終點(diǎn)ORR為35.6%，次要終點(diǎn)中位PFS為9.5個(gè)月，中位OS為21.3月^[9]，較既往經(jīng)治子宮內(nèi)膜癌單純化療12%~15.1%的ORR，約3.8月的PFS，8.6~12.2月的OS均有大幅提升^[10],^[11]。并且無(wú)論既往是否使用過(guò)貝伐珠單抗，患者均可從"幸福"組合享受到生存獲益的延長(zhǎng)，且該方案≥3級(jí)不良事件多為高血壓、手足綜合征，無(wú)≥3級(jí)免疫相關(guān)不良事件，具有良好安全性。^[9]

獨(dú)特作用機(jī)制，呋喹替尼抑制腫瘤淋巴轉(zhuǎn)移

"幸福"組合為子宮內(nèi)膜癌（EMC）晚期診療開(kāi)拓了全新的治療思路。呋喹替尼憑借獨(dú)特新穎的藥物結(jié)構(gòu)和機(jī)制，其通過(guò)抑制血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子受體（VEGFR），阻止腫瘤內(nèi)的血管生成和生長(zhǎng)，從而控制腫瘤生長(zhǎng)，且脫靶毒性為零。呋喹替尼高選擇性抑制VEGFR1/2/3靶點(diǎn)，激酶選擇性高，尤其在VEGFR-3通路上的高選擇性抑制對(duì)腫瘤淋巴管生成有抑制作用，這對(duì)主要依靠淋巴轉(zhuǎn)移的子宮內(nèi)膜癌尤其適合。此外，呋喹替尼其聯(lián)合免疫可有效調(diào)控腫瘤免疫微環(huán)境，同時(shí)發(fā)揮協(xié)同抗腫瘤作用^[12]。呋喹替尼口服制劑，用藥方便，且其口服不受進(jìn)食時(shí)間影響，治療更加便利，幫助患者提高依從性，提升治療療效。

自主創(chuàng)新"醫(yī)"路生花，晚期患者未來(lái)"幸福"可期

復(fù)旦大學(xué)附屬腫瘤醫(yī)院婦瘤科主任、FRUSICA-1 研究的主要研究者吳小華教授表示："呋喹替尼與信迪利單抗聯(lián)合療法獲批為這一充滿挑戰(zhàn)的疾病的治療翻開(kāi)了新的篇章。這一個(gè)創(chuàng)新的聯(lián)合療法不僅發(fā)揮了靶向療法和免疫療法的協(xié)同效應(yīng)，也有望彌補(bǔ)對(duì)傳統(tǒng)療法應(yīng)答不佳患者的治療領(lǐng)域中的不足。該聯(lián)合療法在臨床試驗(yàn)中展現(xiàn)出一定程度的療效和安全性，我們期待為患者提供這種治療選擇，并朝著我們改善晚期子宮內(nèi)膜癌患者生存率和生活品質(zhì)的目標(biāo)再進(jìn)一步。"

隨著精準(zhǔn)靶向治療時(shí)代的到來(lái)，抗血管生成小分子酪氨酸激酶抑制劑（TKI）在結(jié)直腸癌、子宮內(nèi)膜癌等多個(gè)瘤種治療中取得了重大突破，實(shí)現(xiàn)了一定程度上的長(zhǎng)期生存，將抗腫瘤治療推向了新的高度。呋喹替尼登陸美國(guó)、日本等全球市場(chǎng)更是跑出"中國(guó)速度"，"幸福"組合聯(lián)合療法的成功，不僅得益于藥物的自主研發(fā)和創(chuàng)新，更離不開(kāi)臨床研究的嚴(yán)謹(jǐn)和扎實(shí)，展現(xiàn)了中國(guó)醫(yī)藥創(chuàng)新力量的蓬勃發(fā)展與崛起之勢(shì)，發(fā)出中國(guó)聲音。

未來(lái)，隨著呋喹替尼聯(lián)合信迪利單抗療法的廣泛應(yīng)用，有望全力推動(dòng)我國(guó)子宮內(nèi)膜癌（EMC）精準(zhǔn)治療和全病程管理的水平提升，助力更多晚期婦瘤患者真正迎來(lái)"幸福"生活。

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