上海和美國費城2020年4月28日 /美通社/ -- 德琪醫(yī)藥今日宣布，公司mTOR1/2雙靶點抑制劑ATG-008與君實生物（1877.HK）抗PD-1單抗特瑞普利單抗（商品名：拓益）聯(lián)合治療的臨床試驗，已在中國完成首例晚期實體瘤和肝細胞癌（HCC）患者的給藥。包括ATG-008在內(nèi)，德琪醫(yī)藥正積極推進多款在研產(chǎn)品聯(lián)合抗PD-1單抗用于不同實體瘤和血液瘤治療的臨床試驗。
據(jù)國家癌癥中心2019年發(fā)布數(shù)據(jù)顯示，中國在2015年新發(fā)癌癥病例約392.9萬，死亡病例約233.8萬。其中，肺癌、胃癌、結(jié)直腸癌、肝癌等實體瘤占癌癥發(fā)病率及致死率前八。絕大部分實體腫瘤患者為中晚期患者，治療三線及以上的晚期實體腫瘤在臨床中大多沒有標(biāo)準(zhǔn)的治療方案。肝細胞癌是一種常見的實體腫瘤，我國每年因肝細胞癌致死的病例達數(shù)十萬，且約85%~90%為乙肝病毒陽性（HBV+）。由于起病隱匿，患者在確診后生存期僅為3~6個月。近年來，雖然陸續(xù)有抗腫瘤及肝癌新藥獲批，但很大部分的晚期實體瘤和肝細胞癌患者仍亟需安全有效的臨床治療方案。
mTOR（哺乳動物雷帕霉素靶蛋白，mammalian target of rapamycin）是一個絲氨酸/蘇氨酸激酶，可以促進多種腫瘤表達, 在PI3K/AKT/mTOR信號通路下游表現(xiàn)出重要的作用，在約80%的癌癥中表現(xiàn)出了失調(diào)。ATG-008 是一款第二代口服的雷帕霉素靶蛋白（mTOR）激酶抑制劑，可以同時抑制TORC1和TORC2，從而最終導(dǎo)致癌細胞的凋亡和減少癌細胞增生。ATG-008已進行了包括肝癌在內(nèi)的多個瘤種的臨床研究，在安全性、耐受性及有效性上體現(xiàn)出了獨特優(yōu)勢。臨床前動物實驗提示，mTOR抑制劑和PD-1單抗聯(lián)用對多個瘤種均有協(xié)同抗腫瘤效應(yīng)。
“中國實體瘤患者的基數(shù)很大，像肝癌等很多瘤種，平均生存時間短，死亡率和復(fù)發(fā)率都很高。ATG-008作為分子靶向藥物，在此前的試驗中顯示出可觀的抗實體腫瘤活性，有望成為治療晚期實體瘤的一條新途徑?！钡络麽t(yī)藥創(chuàng)始人兼首席執(zhí)行官梅建明博士表示，“我們希望聚焦中國患者高發(fā)的瘤種，通過聯(lián)合療法，進一步發(fā)掘ATG-008的潛力，盡早將創(chuàng)新療法帶給亞太地區(qū)的肝癌和晚期實體瘤患者?！?/p>
關(guān)于ATG-008
ATG-008是新一代mTOR激酶雙靶點抑制劑，處于臨床試驗二期階段，尚未在任何國家或地區(qū)上市。mTOR處于腫瘤信號通路的關(guān)鍵位置，針對mTOR的抑制劑被廣泛應(yīng)用于腫瘤的靶向治療。2017年拉斯克醫(yī)學(xué)獎（Lasker Award）授予Michael N. Hall教授，表彰其發(fā)現(xiàn)TOR蛋白在細胞生長代謝的控制作用。德琪醫(yī)藥正在亞太地區(qū)開展多個ATG-008單用及聯(lián)合其它藥物的抗腫瘤臨床試驗。
作為德琪醫(yī)藥在亞太地區(qū)獲準(zhǔn)進入臨床試驗階段的創(chuàng)新藥物，ATG-008也是全球同類型在研藥品中最先進入晚期肝癌臨床試驗的藥物。此前已完成ATG-008在美國及歐洲的6個臨床研究。目前，德琪醫(yī)藥正在中國大陸、中國臺灣、韓國開展ATG-008治療晚期肝癌的國際多中心臨床試驗，并獲得“十三五”新藥創(chuàng)制國家科技重大專項支持?，F(xiàn)有數(shù)據(jù)表明ATG-008在包括肝癌在內(nèi)的多個瘤種中均有令人鼓舞的抗腫瘤信號。
