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紐約和上海2022年1月5日 /美通社/ -- 專注于將端到端人工智能應(yīng)用于藥物研發(fā)的全球臨床階段生物技術(shù)公司英矽智能（Insilico Medicine）今天宣布，公司已提名兩款臨床前候選化合物ISM012-077和ISM012-042，分別用于治療腎性貧血和炎癥性腸炎。
ISM012-077和ISM012-042是兩款靶向脯氨酰羥化酶-2(PHD2)的小分子抑制劑，具有新穎的分子骨架及由共晶結(jié)構(gòu)證實(shí)的獨(dú)特結(jié)合模式。ISM012-077是一款潛在同類最佳的PHD2抑制劑，通過促紅細(xì)胞生成素誘導(dǎo)和改善鐵的利用來促進(jìn)紅細(xì)胞生成以此治療腎性貧血，在體外和體內(nèi)臨床前研究中均表現(xiàn)出卓越的安全性。ISM012-042是一款潛在同類首創(chuàng)高腸道暴露量的PHD2抑制劑，通過促進(jìn)腸道屏障保護(hù)基因的表達(dá)來治療炎癥性腸炎。
英矽智能首席科學(xué)官任峰博士表示，“腎性貧血和炎癥性腸炎影響著龐大的患者群體，迫切需要有效且安全的藥物。我非常高興看到英矽智能在強(qiáng)大的生成化學(xué)人工智能平臺的支持下，能夠高效地發(fā)現(xiàn)具有高度新穎性、良好療效和安全性的候選藥物來治療這些疾病。無論是通過內(nèi)部研發(fā)或是與外部合作的方式，我們將快速推進(jìn)這兩款臨床前候選藥物，盡早為亟需的患者展開臨床試驗(yàn)?！?/p>
在生成化學(xué)人工智能平臺Chemistry42的賦能下，英矽智能在項(xiàng)目啟動后的12個月內(nèi)合成和測試了約115個化合物，并發(fā)現(xiàn)了這兩款臨床前候選藥物。英矽智能已經(jīng)啟動了用于新藥臨床試驗(yàn)申請的研究，以盡快開始這兩款候選藥物的臨床試驗(yàn)。
英矽智能首席執(zhí)行官Alex Zhavoronkov博士表示，“與我們一些具有全新靶點(diǎn)的項(xiàng)目不同，PHD2是一個成熟的靶點(diǎn)。但我們開發(fā)了一個全新的適應(yīng)癥，將PHD2抑制劑用于促進(jìn)腸道屏障保護(hù)基因的表達(dá)來治療炎癥性腸炎。為了實(shí)現(xiàn)對這一適應(yīng)癥的療效，我們使用多級生成化學(xué)人工智能平臺Chemistry42設(shè)計(jì)具有特定高腸道暴露量屬性的分子。同時，我們認(rèn)為這個靶點(diǎn)與抗衰老和長壽密切相關(guān)，值得進(jìn)一步探索。從項(xiàng)目啟動到提名臨床前候選藥物包括完成針對腎性貧血和炎癥性腸病的動物實(shí)驗(yàn)，花了12個月，這證明了人工智能平臺的力量”。
