萬凱銳?和瑞卡必?在中國獲批作為HIV-1長效注射治療方案聯(lián)合使用

上海2023年10月27日 /美通社/ --  2023年10月26日，葛蘭素史克（以下簡稱“GSK”）宣布，其HIV藥物專研合資公司ViiV Healthcare（以下簡稱“ViiV”）產(chǎn)品萬凱銳^®（通用名稱：卡替拉韋注射液）與強生旗下楊森制藥有限公司產(chǎn)品瑞卡必^®（通用名稱：利匹韋林注射液）已獲得中國國家藥品監(jiān)督管理局（NMPA）批準(zhǔn)聯(lián)合使用，用于治療已達(dá)到病毒學(xué)抑制的HIV-1感染者?？ㄌ胬f片劑也被批準(zhǔn)與利匹韋林片劑聯(lián)用，可選擇作為注射療法開始前口服導(dǎo)入用藥，或作為未按計劃進(jìn)行注射治療者的口服治療方案。歐洲藥品管理局（EMA）在2020年10月16日官方新聞稿中指出，它是首個HIV長效注射治療方案，可代替每日口服藥物，實現(xiàn)每月或每兩月給藥一次^[1]。它同時也是中國國家藥品監(jiān)督管理局批準(zhǔn)的首個完整的HIV-1長效（最長每兩個月一次）注射治療方案。

副總裁、GSK中國總經(jīng)理齊欣女士表示：“‘不放棄任何一位HIV感染者’是我們不變的使命。作為HIV-1長效注射方案，萬凱銳^®和瑞卡必^®在華獲批使中國HIV感染者的用藥頻率從每日服藥減少為最少每兩月一次，為中國HIV感染者提供了全新的治療選擇。GSK致力于引入業(yè)界領(lǐng)先的HIV創(chuàng)新解決方案，滿足中國HIV感染者不斷變化的需求，也期待與各界緊密合作，提升長效注射方案可及性，惠及中國HIV感染者?！?/p>

2022年，全球約有2980萬HIV感染者正在接受抗逆轉(zhuǎn)錄病毒治療（ART）^[2]。經(jīng)過人類40余年的抗?fàn)?，HIV感染已不再是不治之癥。截至2022年底，中國報告存活HIV/AIDS 122.3萬例^[3]，整體持續(xù)處于低流行水平。

“四免一關(guān)懷”政策的實施及抗逆轉(zhuǎn)錄病毒治療的廣泛普及，極大地推動了我國HIV的防控進(jìn)程，目前HIV感染者的治療覆蓋率和成功率均已超過90%^[4]。中國疾病預(yù)防控制中心性病艾滋病預(yù)防控制中心主任韓孟杰研究員指出：“下一階段的艾滋病防治工作應(yīng)圍繞鞏固已有的防治成果，針對防治的重點和難點，精準(zhǔn)施策，創(chuàng)新實施^[3]?！盚IV-1長效治療方案可以提升HIV感染者用藥依從性，有助于控制感染和減少傳播，助力 “2030年前終結(jié)艾滋病對公共衛(wèi)生的威脅” 目標(biāo)的實現(xiàn)，同時為HIV感染者提供新的治療方案選擇，以滿足新的治療需求。

廣州醫(yī)科大學(xué)附屬市八醫(yī)院國家臨床重點?？剖紫瘜＜也绦l(wèi)平教授表示：“研究表明，HIV感染者普遍面臨每日服藥的挑戰(zhàn)^{[5]、[6]、[7]、[8]}。每日服藥時刻提醒著感染者自身攜帶HIV病毒，擔(dān)憂其暴露HIV感染者身份以及依從性焦慮。患者偏好數(shù)據(jù)顯示，相較于每日口服方案，98%的受試者更傾向于接受每兩個月注射一次的長效治療方案^[9]。萬凱銳^®和瑞卡必^®作為首個完整的長效治療方案，只需最少每兩個月注射一次，明顯減少了HIV感染者的用藥次數(shù)，有助于改善治療體驗從而提高生活質(zhì)量?！?/p>

此次獲批基于三項關(guān)鍵性研究數(shù)據(jù)：III期ATLAS（Antiretroviral Therapy as Long-Acting Suppression）和FLAIR（First Long-Acting Injectable Regimen）研究，以及IIIb期ATLAS-2M研究，共計招募了來自16個國家的1200多名研究對象。ATLAS和FLAIR研究證明了卡替拉韋和利匹韋林聯(lián)合治療方案相對于標(biāo)準(zhǔn)口服治療方案的有效性和耐受性，其中ATLAS-2M研究證明每兩個月進(jìn)行一次長效治療的療效與每月接受一次治療相當(dāng)^{[10]、[11]、[12]}。在ATLAS研究中，92.5%接受長效治療的受試者和95.5%接受口服治療的受試者在第48周仍保持病毒學(xué)抑制（調(diào)整后的差值：-0.3%；95%置信區(qū)間，-6.7%-0.7%），滿足非劣效性標(biāo)準(zhǔn)^[10]。在FLAIR研究中，93.6%接受長效治療的受試者和93.3%接受口服治療的受試者在第48周仍保持病毒學(xué)抑制（調(diào)整后的差值：0.4%；95%置信區(qū)間，-3.7%-4.5%），滿足非劣效性標(biāo)準(zhǔn)^[11]。在ATLAS-2M研究中， 48周治療后，每8周接受一次卡替拉韋與利匹韋林長效療法不劣效于每4周接受一次治療的療效（調(diào)整差值：0.8%，95%置信區(qū)間【CI】：-0.6%，2.2%）^[13]。

關(guān)于卡替拉韋

卡替拉韋是由ViiV Healthcare開發(fā)的一種整合酶鏈轉(zhuǎn)移抑制劑（INSTI），用于接受穩(wěn)定抗逆轉(zhuǎn)錄病毒方案治療后已達(dá)病毒學(xué)抑制的成人HIV-1感染者，其被批準(zhǔn)作為長效制劑與利匹韋林注射液聯(lián)合使用。

INSTIs通過防止病毒DNA與人類免疫細(xì)胞（T細(xì)胞）的遺傳物質(zhì)整合，從而抑制HIV的復(fù)制。這一步在HIV復(fù)制周期中至關(guān)重要，也是造成其成為慢性病的原因。

卡替拉韋注射液及卡替拉韋鈉片已于2023年7月11日正式獲得中國國家藥品監(jiān)督管理局批準(zhǔn)，聯(lián)合利匹韋林注射液和利匹韋林片劑使用，用于治療已達(dá)到病毒學(xué)抑制的HIV-1感染者。

關(guān)于利匹韋林片劑和利匹韋林注射液

利匹韋林是一種非核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑（NNRTI），通過干擾逆轉(zhuǎn)錄酶發(fā)揮作用，這種酶能夠阻止病毒復(fù)制。利匹韋林片劑被批準(zhǔn)與其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物聯(lián)合使用，用于體重不低于35公斤且病毒載量≤100,000 HIV RNA copies/ml，年滿12歲及以上的抗逆轉(zhuǎn)錄病毒治療初治患者進(jìn)行HIV-1治療。

利匹韋林注射液是一種用于肌肉注射的長效注射液，由Janssen Sciences Ireland Unlimited Company開發(fā)。利匹韋林注射液于2023年10月18日在中國獲批上市。

關(guān)于卡替拉韋和利匹韋林的用法和劑量

卡替拉韋注射液與利匹韋林注射液的聯(lián)合使用是一種完整的長效治療方案，適用于已達(dá)病毒學(xué)抑制的HIV-1感染者，每月一次或每兩個月給藥一次?？ㄌ胬f和利匹韋林注射液由醫(yī)護(hù)人員在同一時間以兩次臀部肌肉注射（IM）的方式給藥。在開始注射前，使用者可選擇服用卡替拉韋和利匹韋林口服片劑約一個月（至少28天），以評估藥物的耐受性。

對于每月一次注射，與利匹韋林注射液聯(lián)合使用時，卡替拉韋注射液的成人首次注射劑量通常為600 mg，在臀部肌肉注射給藥。此后的每個月應(yīng)通過臀部肌肉持續(xù)注射給藥400 mg。對于每兩個月一次注射，卡替拉韋注射液通常成人的首次注射劑量為600 mg，在臀部肌肉注射給藥。首次注射卡替拉韋的一個月后，應(yīng)在臀部肌肉注射給藥600 mg。此后，每兩個月在臀部肌肉持續(xù)注射給藥600 mg。

* 關(guān)于卡替拉韋和利匹韋林產(chǎn)品適應(yīng)癥及用法用量，詳見卡替拉韋和利匹韋林中國獲批產(chǎn)品說明書^{[13]，[14]}。

關(guān)于葛蘭素史克

葛蘭素史克（GSK）是一家以“匯聚科學(xué)、技術(shù)與人才，合力超越，共克疾病”為使命的全球生物醫(yī)藥公司。如需更多信息，請訪問gsk.com。

關(guān)于ViiV Healthcare

ViiV Healthcare是由葛蘭素史克（LSE：GSK）和輝瑞（NYSE：PFE）于2009年11月合資建立的一家HIV藥物專研跨國公司。該公司致力于為攜帶人類免疫缺陷病毒（HIV）和有HIV感染風(fēng)險的人群提供先進(jìn)的治療和護(hù)理。鹽野義制藥于2012年10月加入，成為公司股東之一。公司旨在以行業(yè)領(lǐng)先的深度和廣度研究HIV/艾滋病 ，以新的方式帶來治療和預(yù)防HIV感染的有效創(chuàng)新藥物，并為受到HIV/艾滋病影響的人群提供支持。 有關(guān)公司及其管理、產(chǎn)品組合、在研產(chǎn)品和承諾，請訪問www.viivhealthcare.com