國內首個羅哌卡因多囊脂質體創(chuàng)新制劑獲準進入臨床研究

上海2021年5月13日 /美通社/ -- 綠葉制藥集團宣布，其自主研發(fā)的創(chuàng)新制劑 -- 鹽酸羅哌卡因脂質體混懸注射液（LY09606），已獲得國家藥品監(jiān)督管理局藥品審評中心批準開展臨床研究。這是國內首個進入臨床的羅哌卡因多囊脂質體注射液，可用于手術后鎮(zhèn)痛。

羅哌卡因是第一個純左旋體長效酰胺類局麻藥，有麻醉和鎮(zhèn)痛雙重效應，大劑量使用可產(chǎn)生外科麻醉，小劑量時則產(chǎn)生感覺阻滯（鎮(zhèn)痛）僅伴有局限的非進行性運動神經(jīng)阻滯。然而，包括該藥物在內的國內臨床常用局麻藥的作用時間相對較短，臨床上存在重復給藥以延長作用時間、以及存在相關并發(fā)癥發(fā)生風險的問題。緩釋局麻藥不僅能夠提供較長時間局部鎮(zhèn)痛，還能減少大劑量使用的不良反應，開發(fā)長效局麻藥制劑成為亟需滿足的臨床需求。

LY09606是一種包載羅哌卡因的多囊脂質體制劑，其獨特的多囊結構對于包載的藥物具有良好的緩釋效應。多囊脂質體的制備技術要求高，工藝難度大，顯示出公司在脂質體研發(fā)和制造領域的關鍵技術能力。

相比于傳統(tǒng)的羅哌卡因注射液及其他局麻藥脂質體產(chǎn)品，LY09606具有以下優(yōu)勢：

• 單次用藥即可實現(xiàn)長效緩釋鎮(zhèn)痛，滿足臨床術后鎮(zhèn)痛需求；
• 避免持續(xù)使用鎮(zhèn)痛裝置及相關并發(fā)癥，減少阿片類藥物及非類固醇類消炎止痛藥（NSAIDs）等全身用藥不良反應，顯著提升病人依從性；
• 相較于已上市的布比卡因脂質體，羅哌卡因具有更小的中樞神經(jīng)及心臟毒性，安全性更高。

IQVIA數(shù)據(jù)顯示，局部麻醉藥在2019年于中國市場規(guī)模達到23.6億元人民幣，從2017年至2019年以23.3%的年復合增長率上升。作為局部麻醉藥的臨床常用藥物，LY09606市場前景廣闊。

LY09606由綠葉制藥“長效和靶向制劑實驗室”自主研發(fā)。綠葉制藥長期聚焦脂質體等新制劑技術研究領域，已達到國際先進水平。公司致力于脂質體藥物和前瞻性的LNP納米藥物遞送系統(tǒng)研究，包括：脂質體藥物及其載藥技術、核酸藥物及其載藥技術、LNP磷脂類載體材料技術、中試及產(chǎn)業(yè)化關鍵技術等。

目前，綠葉制藥已建成高度智慧化的脂質體生產(chǎn)線，擁有符合GMP要求的商業(yè)化生產(chǎn)車間，產(chǎn)業(yè)化能力持續(xù)提升。該技術平臺的首個創(chuàng)新成果 -- 力撲素^®是目前全球唯一獲批上市的紫杉醇脂質體產(chǎn)品。此外，公司另有包括鹽酸伊立替康氟脲苷脂質體注射液等創(chuàng)新制劑，以及臨床前的一系列新藥項目。