北京2022年4月6日 /美通社/ -- 北京時(shí)間2022年4月6日，開(kāi)拓藥業(yè)（股票代碼：9939.HK），一家專(zhuān)注于潛在同類(lèi)首創(chuàng)和同類(lèi)最佳創(chuàng)新藥物研發(fā)及產(chǎn)業(yè)化的生物制藥公司，正式公布了普克魯胺治療輕中癥非住院新冠患者III期全球多中心臨床試驗(yàn) (NCT04870606) 的關(guān)鍵數(shù)據(jù)結(jié)果。
III期臨床試驗(yàn)結(jié)果的主要數(shù)據(jù)如下：
療效數(shù)據(jù)：
普克魯胺可有效降低住院/死亡率
普克魯胺在伴有高風(fēng)險(xiǎn)因素的受試者中（特別是中高年齡組)，能顯著降低住院/死亡率
普克魯胺可顯著持續(xù)降低新冠病毒載量
普克魯胺可改善新冠相關(guān)癥狀
安全性數(shù)據(jù)：
本次試驗(yàn)結(jié)果顯示，普克魯胺治療輕中癥新冠受試者的整體耐受性良好，安全可控。整個(gè)試驗(yàn)過(guò)程中，不良事件發(fā)生率分別為對(duì)照組7.9%及普克魯胺組9.6%，其中大部分為輕度，最常見(jiàn)的不良事件為眩暈（對(duì)照組及普克魯胺組均為1.1%），其余任何一種不良事件發(fā)生率均﹤1%。研究中未發(fā)生任何嚴(yán)重不良事件。
開(kāi)拓藥業(yè)創(chuàng)始人、董事長(zhǎng)兼首席執(zhí)行官童友之博士表示：“自從2021年4月正式啟動(dòng)這項(xiàng)全球多中心III期臨床試驗(yàn)，經(jīng)過(guò)公司團(tuán)隊(duì)一年來(lái)夜以繼日的努力，克服了重重困難和干擾，今天我們欣喜公布該項(xiàng)臨床試驗(yàn)關(guān)鍵數(shù)據(jù)分析結(jié)果，特別感謝參與這項(xiàng)臨床試驗(yàn)的患者、醫(yī)生和公司團(tuán)隊(duì)。這些數(shù)據(jù)不僅嚴(yán)謹(jǐn)證明了普克魯胺在新冠人群（主要受Delta和Omicron變異株感染）的臨床療效，有效降低患者的住院/死亡率，特別是對(duì)于服藥超過(guò)7天的全部患者，以及伴有高風(fēng)險(xiǎn)因素的中高年齡新冠患者達(dá)到100%保護(hù)率，具有統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著性。同時(shí)，普克魯胺可以顯著降低新冠病毒載量，改善相關(guān)新冠癥狀。普克魯胺用藥的安全性也進(jìn)一步得到驗(yàn)證（適用于18歲以上成年男女）。新冠疫情進(jìn)入第三年，新冠肺炎防治在全球依然是嚴(yán)重的公共衛(wèi)生難題，世界急需不同作用機(jī)制、有效、安全的口服新冠治療藥物。普克魯胺已經(jīng)在多個(gè)臨床試驗(yàn)被證明其對(duì)新冠感染的整個(gè)周期 -- 包括早期和中后期，均有很好的治療療效和安全性。公司將積極推進(jìn)向中國(guó)、美國(guó)及其他國(guó)家和地區(qū)的國(guó)家藥物監(jiān)督機(jī)構(gòu)申請(qǐng)緊急用藥EUA許可。”
關(guān)于臨床試驗(yàn)
本研究是一項(xiàng)雙盲、安慰劑對(duì)照（1：1）、隨機(jī)、全球多中心的注冊(cè)性III期臨床試驗(yàn)，自2021年4月24日開(kāi)始全球首位受試者入組，于2021年12月24日完成全球733名受試者入組（其中727名來(lái)自美國(guó)，其余來(lái)自其他國(guó)家），并于2022年2月3日完成最后一名受試者末次訪(fǎng)視。受試者分別給予口服普克魯胺200mg，一日一次+標(biāo)準(zhǔn)治療（“普克魯胺組”）或安慰劑+標(biāo)準(zhǔn)治療（“對(duì)照組”），治療周期為持續(xù)給藥14天。本試驗(yàn)入組的受試者首次出現(xiàn)新冠癥狀不超過(guò)五天，無(wú)論是否伴有風(fēng)險(xiǎn)因素，以及不排除接種過(guò)新冠疫苗的受試者入組。
本試驗(yàn)的研究終點(diǎn)為截至第28天未發(fā)生住院≥24小時(shí)或因外周血氧飽和度（SpO2）≤93%而吸氧≥24小時(shí)或死亡的受試者百分比；28天內(nèi)受試者住院或因外周血氧飽和度≤93%導(dǎo)致吸氧≥24小時(shí)或死亡的發(fā)生率；基線(xiàn)至第28天病毒載量變化以及安全性評(píng)估等。
關(guān)于普克魯胺
普克魯胺作為ACE2 （血管緊張素轉(zhuǎn)換酶2）和TMPRSS2（跨膜蛋白酶絲氨酸2）降解劑，可以用于新冠的臨床治療。普克魯胺對(duì)新冠感染的整個(gè)周期包括早期和中后期均有很好的治療療效。在新冠感染的早期（輕、中癥患者），普克魯胺通過(guò)下調(diào)新冠病毒入侵宿主細(xì)胞的兩個(gè)關(guān)鍵蛋白（ACE2和TMPRSS2）的表達(dá)水平，阻止新冠病毒入侵宿主細(xì)胞。在新冠感染的中后期（重癥患者），普克魯胺通過(guò)調(diào)節(jié)宿主免疫和炎癥相關(guān)信號(hào)通路，其主要作用機(jī)制是通過(guò)上調(diào)Nrf-2表達(dá)并提高其轉(zhuǎn)錄活性、從而調(diào)節(jié)多條炎癥相關(guān)的信號(hào)通路，抑制新冠肺炎導(dǎo)致的炎癥因子分泌如抑制IL-6和TNF-α分泌等，阻止細(xì)胞因子風(fēng)暴的發(fā)生，從而在體內(nèi)減輕機(jī)體免疫炎癥反應(yīng)和組織損傷，有效改善新冠感染重癥患者的癥狀。
關(guān)于開(kāi)拓藥業(yè)
開(kāi)拓藥業(yè)成立于2009年，專(zhuān)注發(fā)展?jié)撛?quot;best-in-class"和"first-in-class"創(chuàng)新藥物的研發(fā)及產(chǎn)業(yè)化，致力成為創(chuàng)新療法研究、開(kāi)發(fā)及商業(yè)化的領(lǐng)軍企業(yè)。公司經(jīng)過(guò)多年的發(fā)展，以雄激素受體(AR)相關(guān)疾病為核心，研發(fā)多通道產(chǎn)品組合，產(chǎn)品覆蓋全球高發(fā)病率癌癥及其它未滿(mǎn)足臨床需求的疾病領(lǐng)域，包括新冠肺炎、前列腺癌、乳腺癌、肝癌、脫發(fā)和痤瘡等。開(kāi)拓藥業(yè)前瞻性布局了包含小分子創(chuàng)新藥、生物創(chuàng)新藥及聯(lián)合療法的多元化產(chǎn)品管線(xiàn)，包括7款正在開(kāi)展臨床研究的產(chǎn)品，如兩款雄激素受體(AR)拮抗劑、ALK-1單抗、AR-PROTAC化合物、PD-L1/TGF-β雙靶點(diǎn)抗體、mTOR激酶靶向抑制劑和Hedgehog抑制劑，以及正在進(jìn)行臨床前研究的ALK-1/VEGF雙抗和c-Myc抑制劑等。公司在全球擁有已獲得及申請(qǐng)中的80多項(xiàng)專(zhuān)利，多個(gè)項(xiàng)目被列為國(guó)家十二五、十三五“重大新藥創(chuàng)制”專(zhuān)項(xiàng)。2020年5月22日，開(kāi)拓藥業(yè)正式在香港聯(lián)合交易所有限公司主板掛牌上市，股票代碼：9939.HK。歡迎訪(fǎng)問(wèn)公司網(wǎng)站：www.kintor.com.cn
