--ASC61是歌禮完全自主研發(fā)的口服PD-L1小分子抑制劑前藥。臨床前研究顯示，ASC61單藥在多種動物模型中表現(xiàn)出顯著的抗腫瘤療效
--ASC61-A治療可誘導(dǎo)分泌IFNγ且呈現(xiàn)出濃度依賴型，半最大效應(yīng)濃度EC50為2.86 nM。ASC61-A誘導(dǎo)的IFNγ最大水平與可瑞達(dá)（Keytruda）誘導(dǎo)的IFNγ相似
--ASC61美國I期臨床試驗(yàn)正在內(nèi)布拉斯加州腫瘤中心及加利福尼亞州腫瘤中心進(jìn)行，預(yù)計將于2023年3月完成
中國杭州和紹興2022年8月8日 /美通社/ -- 歌禮制藥有限公司（香港聯(lián)交所代碼：1672，"歌禮"）今日宣布口服PD-L1小分子抑制劑前藥ASC61用于治療晚期實(shí)體瘤的美國I期臨床試驗(yàn)完成首例患者給藥。
ASC61的美國I期臨床試驗(yàn)是一項(xiàng)在晚期實(shí)體瘤患者中劑量遞增的臨床試驗(yàn)。該項(xiàng)試驗(yàn)旨在評估ASC61的安全性和耐受性，并確定ASC61在標(biāo)準(zhǔn)治療期間或之后出現(xiàn)疾病進(jìn)展的晚期實(shí)體瘤患者中的最大耐受劑量（MTD）以及II期臨床試驗(yàn)推薦劑量（RP2D）。
ASC61是一款口服小分子抑制劑前藥。其活性代謝物ASC61-A是強(qiáng)效、高選擇性的抑制劑，通過誘導(dǎo)PD-L1二聚體的形成和內(nèi)吞，從而阻斷PD-1/PD-L1的相互作用。ASC61單藥在人源化小鼠模型等多種動物模型中表現(xiàn)出顯著的抗腫瘤療效。臨床前研究顯示，ASC61在動物模型中有良好的安全性和藥代動力學(xué)特征。用于該項(xiàng)臨床試驗(yàn)的ASC61口服片劑由歌禮專有制劑技術(shù)開發(fā)。
在一項(xiàng)頭對頭比較、使用人類PD-L1表達(dá)細(xì)胞和新鮮外周血單個核細(xì)胞（PBMCs）共培養(yǎng)的實(shí)驗(yàn)中，ASC61-A治療可誘導(dǎo)分泌IFNγ且呈現(xiàn)出濃度依賴型，半最大效應(yīng)濃度EC50為2.86 nM。ASC61-A誘導(dǎo)的IFNγ最大水平與可瑞達(dá)（Keytruda）誘導(dǎo)的IFNγ相似。
與PD-1/PD-L1抗體注射劑相比，口服PD-L1抑制劑ASC61具有以下優(yōu)勢：（1）給藥方便安全，無需去醫(yī)院注射，患者依從性更高；（2）容易與其他口服抗腫瘤藥物組成全口服聯(lián)合治療方案；（3）給藥劑量靈活，可以更好地管理免疫相關(guān)不良事件；（4）成本相對更低；及（5）針對腫瘤組織的滲透性更高。
"免疫原性和腫瘤組織滲透性差是治療性抗體的主要缺點(diǎn)，可導(dǎo)致PD-1/PD-L1抗體響應(yīng)率較低。作為一種高度差異化的小分子PD-L1抑制劑，ASC61與抗體相比具有多種優(yōu)勢且在臨床前研究中表現(xiàn)出了良好的初步療效和安全性數(shù)據(jù)。ASC61在晚期實(shí)體瘤中的進(jìn)展進(jìn)一步展現(xiàn)了歌禮的全球研發(fā)能力和執(zhí)行力。我們期待著進(jìn)一步推進(jìn)ASC61臨床研究，為晚期腫瘤患者提供更多治療選擇。"歌禮創(chuàng)始人、董事會主席兼首席執(zhí)行官吳勁梓博士表示。
關(guān)于歌禮
歌禮是一家在香港證券交易所上市（1672.HK）的創(chuàng)新研發(fā)驅(qū)動型生物科技公司，涵蓋了從新藥研發(fā)至生產(chǎn)和商業(yè)化的完整價值鏈。歌禮的管理團(tuán)隊(duì)具備深厚的專業(yè)知識及優(yōu)秀的過往成就，在團(tuán)隊(duì)的帶領(lǐng)下，歌禮聚焦三大臨床需求尚未滿足的醫(yī)療領(lǐng)域：病毒性疾病、非酒精脂肪肝和腫瘤，并以全球化的視野進(jìn)行布局。憑借卓越的執(zhí)行力，歌禮快速推進(jìn)藥物管線開發(fā)，爭取在國際競爭中占據(jù)領(lǐng)先地位。歌禮目前擁有三個商業(yè)化產(chǎn)品，即利托那韋片、戈諾衛(wèi)®和新力萊®，以及20款在研藥物。最前沿的候選藥物包括ASC22（乙肝功能性治愈）、ASC10和ASC11（口服小分子抗新冠藥）、ASC40（復(fù)發(fā)性膠質(zhì)母細(xì)胞瘤）、ASC42（原發(fā)性膽汁性膽管炎）和ASC40（痤瘡）。
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